Priporočena, 2019

Izbira Urednika

Ibuprofen

Ibuprofen spada v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), ki je ena od prvih možnosti za bolečino (analgetik), vnetje ali zvišano telesno temperaturo.

Ocenjuje se, da skoraj polovica prebivalstva ponavadi trpi za glavoboli, 30 milijonov ljudi trpi za bolečinami v križu, druge pa za bolečine, povezane z rakom, boleznimi srca in drugimi boleznimi. Pri zdravljenju večine teh primerov bo sodeloval Ibuprofen. To nam daje idejo o tem, kako široko se uporablja to zdravilo.

Za kaj je ibuprofen?

Ibuprofen je zdravilo, ki ga lahko najdemo tako v obliki tablet ali ovojnic kot tudi v obliki sirupa.

V obeh primerih deluje kot protivnetno, analgetično in antipiretik.

Antipiretični učinki se začnejo po eni uri in so maksimalni 2-4 ure, ki trajajo do 6-8 ur. Za protivnetne učinke je lahko potrebno do dva tedna zdravljenja.

Glavni kazalniki, zbrani za Ibuprofen, so naslednji: \ t

  1. Zdravljenje situacij, ki se pojavijo z bolečino ali vnetjem, kot so glavoboli, migrene, dismenoreja, faringitis, otitis ali bolečine v mišicah.
  2. Simptomatsko zdravljenje vročine.
  3. Pri boleznih, kot so mladostni revmatoidni artritis in revmatični procesi (artroza).
  4. Zdravljenje poškodb mehkih tkiv, kot je zvijanje.

Mehanizem delovanja Ibuprofena

Mehanizem delovanja Ibuprofena je zaviranje sinteze prostaglandinov. Ta inhibicija je posledica njegove konkurenčne in reverzibilne povezanosti s encimom ciklooksigenaze, ki pretvarja arahidonsko kislino v prostaglandine.

Strukturno je Ibuprofen derivat propionske kisline. To je racemna spojina (dve spojini, ki sta zrcalni sliki drug drugega), njegova aktivnost skoraj povsem pade na S izomer.

Farmakokinetika: Kaj se zgodi z ibuprofenom v telesu?

To je zdravilo, ki je slabo topno v vodi. Vendar pa se pogosto uporablja v obliki arginatnih ali lizinatnih soli za izboljšanje njegove topnosti in farmakokinetičnega profila. Njegove najpomembnejše značilnosti so:

  • Absorpcija: Najpogosteje uporabljeni načini dajanja so peroralni in parenteralni. Peroralno dajanje je dobro in hitro, njegova biološka uporabnost pa je 80% (odvisno od farmacevtske oblike). Soli arginina in lizina so naklonjene solubilizaciji, zato se absorbira še hitreje.
  • Porazdelitev: Ibuprofen se učinkovito veže na beljakovine v plazmi (90 - 9%). Lahko se širi skozi tkiva, prehaja v sinovialno tekočino in prečka placentno pregrado. Po drugi strani pa ni bila zaznana njegova prisotnost v mleku žensk, ki so dojile.
  • Presnova: glavni presnovi se pojavijo v jetrih s hidroksilacijo in karboksilacijo, kar generira več neaktivnih presnovkov.
  • Izločanje: V glavnem gre skozi urin (90%) in manj v blatu. Popolna odstranitev organizma se po 24 urah.

Odmerjanje

Režimi odmerjanja so odvisni od farmacevtske oblike, ki je primerna za vsakega bolnika. Priporočljivo je, da se vsako zdravilo nanaša na specifičen način.

Vendar lahko na splošno povzamemo, da:

  • Pri odraslih mora biti peroralna uporaba 400 - 600 mg vsakih 6/8 ur.
  • Pri otrocih od 3 mesecev do 11 let je priporočljivo dajati 20-30 mg / kg / dan, razdeljenih na 3 ali 4 odmerke. Vendar varnost in učinkovitost pri otrocih, mlajših od 3 mesecev, še nista bili ovrednoteni.

Parenteralno pot je priporočljiva samo pri odraslih, nikoli ne sme preseči 600 mg vsakih 6 - 8 ur. V kolikor je mogoče, preidite na peroralni ibuprofen. Upoštevati je treba tudi obstoj ledvičnih in jetrnih bolezni, ki bodo morale vedno in s previdnostjo uporabljati manjši možni odmerek.

Kontraindikacije in previdnostni ukrepi za Ibuprofen

To zdravilo je v nekaterih primerih, kot so: \ t

  • Preobčutljivost. Poročali so o primerih navzkrižne preobčutljivostne reakcije z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, zato se tudi ne sme uporabljati v primeru alergije na salicilate. Te reakcije so posebno pogoste pri bolnikih z astmo.
  • Peptični ulkus, vnetna črevesna bolezen ali kateri koli proces, ki poveča tveganje za krvavitve v prebavilih. Zaradi zaviranja sinteze prostaglandinov bi lahko Ibuprofen povečal tveganje za krvavitve v prebavilih in perforacijo. Zato je priporočljivo dajati ibuprofen in vsa nesteroidna protivnetna zdravila s hrano, da se zmanjša poškodba želodca. Druga možnost bi bila, da se poveže z anti-razjedo (anti H2 in PPI).
  • Motnje koagulacije. Ima določene antiplateletne učinke, kar poveča čas krvavitve.
  • Ledvična insuficienca. Izloča se z urinom, zato se lahko v tem primeru v telesu akumulira toksično. Prav tako lahko zmanjša ledvični pretok krvi.
  • Jetrna insuficienca. Vzporedno s prejšnjim se Ibuprofen presnavlja v jetrih, zato se lahko v primeru jetrne insuficience kopiči v telesu.
  • Srčno popuščanje in nekontrolirana hipertenzija.
  • Nosečnost. To zdravilo je kontraindicirano v tretjem trimesečju nosečnosti. Poleg tega se njegova uporaba ne priporoča za daljša obdobja v prvih dveh četrtletjih.

Interakcije

Obstajajo številna zdravila, ki lahko spremenijo obnašanje Ibuprofena in nesteroidnih protivnetnih zdravil v telesu ali zmanjšajo njihovo učinkovitost ali povečajo možnost neželenih učinkov. Med njimi so: \ t

  • NSAID. Ibuprofen lahko zmanjša antagregacijsko funkcijo acetilsalicilne kisline pri zdravljenju skupaj z drugimi.
  • Alkohol. Lahko okrepi njegovo toksičnost, ker obe metalizirata jetra in delata "nasičena".

  • Antihipertenzivi. Možno zmanjšanje antihipertenzivnega učinka. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic lahko povzročijo poslabšanje (dehidrirani ali starejši bolniki).
  • Peroralni antikoagulanti, heparin. Možno povečanje antikoagulacijskega učinka s tveganjem za krvavitev. Priporoča se redno spremljanje stopnje strjevanja krvi.
  • Antidiabetiki. Možno povečanje hipoglikemičnega tkiva z zmanjšanjem izločanja skozi ledvice.
  • Paracetamol. Sočasna in dolgotrajna uporaba acetaminofena in nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko povzroči povečan smeh neželenih učinkov ledvic.

Neželeni učinki Ibuprofena

Neželene učinke povzroča predvsem mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil, zaviranje ciklooksigenaze 1 (COX-1) in se pogosto pojavijo pri odmerkih, večjih od 3.200 mg / dan:

  1. Gastrointestinalni. Pojavljajo se možni pojavi dispepsije, driske, slabosti, bolečine v trebuhu ali gastrointestinalne krvavitve zaradi zatiranja gastro-proteaznih prostaglandinov.
  2. Dermatološko. Običajno so preobčutljive reakcije, ki se pojavijo z izpuščaji, urtikarijo ali eritemom. Anafilaktične reakcije se običajno pojavijo pri bolnikih, ki so v preteklosti imeli preobčutljivost za acetilsalicilno kislino in druge NSAID.
  3. Osrednji živčni sistem: astenija, zaspanost, glavobol, slabost.
  4. Hematološki. Čas krvavitve se lahko podaljša.
  5. Kardiovaskularni. Morda imate visok krvni tlak ali srčno popuščanje.
  6. Renais. Povečanje sečninskega dušika in obarjanje ledvičnih kriz.
Top